GLP-1受容体作動薬は2型糖尿病に使われている薬です。
とくに近年では「リベルサス錠」というGLP-1受容体作動薬の飲み薬が販売され、服用できるGLP-1の治療薬として注目を集めています。
ここではGLP-1受容体作動薬が体の中で働くメカニズムや、「リベルサス錠」の効果、副作用などを紹介します。
GLP-1とは
食事をしたときには、食べ物に含まれている炭水化物や糖分の影響で血糖値が上昇します。
体に入った糖分をエネルギーとして効率よく利用するためには、速やかに血糖値が上昇したことに反応しなければなりません。
この反応に関係しているのがGLP-1です。
GLP-1が血糖値を下げる仕組み
GLP-1は、血糖値が上昇したときにのみ小腸から分泌されるホルモンです。
小腸で分泌されたGLP-1は、膵臓へと運ばれてインスリンの分泌を促進するように働きます。
インスリンにはドアを開けるカギのような役割があります。
血液中を流れて筋肉などの細胞にたどりついた糖分は、インスリンの助けを借りることで細胞内へと取り込まれてエネルギー源となるのです。
このような働きにより、細胞で糖分がエネルギーとして使われると、血液中を流れる糖分が減るため、血糖値も下がるのです。
GLP-1受容体作動薬は効果が持続する
体にもともとあるGLP-1は、小腸から分泌された後はすぐに酵素によって分解されるため、血糖値を下げる働きはすぐに失われてしまいます。
しかしGLP-1受容体作動薬は、酵素によって分解されにくい工夫をしている薬のため、もともと体内にあるGLP-1よりも効果を長く保てるのです。
このようにGLP-1受容体作動薬には、高血糖のときにだけ血糖値を下げてくれる持続的な働きがあるのです。
GLP-1受容体作動薬の種類
GLP-1受容体作動薬には、さまざまな種類が販売されています。
ここでは代表的なGLP-1受容体作動薬について、特徴や違いを紹介します。
※2型糖尿病薬を肥満治療に使用することは適応外使用です。
※当院では飲み薬の「リベルサス」のみ取り扱っています。
＜注射薬＞
マンジャロ（チルゼパチドが成分）
GLP-1だけではなくGIPというホルモンの働きも促進する新しいタイプの薬です。
GIPの働きが促進されると、過食や肥満、糖尿病の改善効果があると言われています。
GIPとGLP-1は全身の臓器に働きかけて、体重増加を抑制する作用と血糖値を低下させる作用が期待できます。
2.5mg～15mgを週に1回皮下に注射するタイプです。
2022年5月に米国FDA（食品医薬品局）で2型糖尿病の薬として承認された薬です。
2023年4月には日本でも2型糖尿病の薬として販売が開始されました。
※2023年5月現在、肥満治療の適応については米国FDAで審査中です。
オゼンピック、ウゴービ（セマグルチドが成分）
オゼンピックは2020年6月に販売開始された2型糖尿病の治療薬、ウゴービは2023年3月に肥満症治療薬として、厚生労働省より承認を取得しました。
いずれも有効成分はセマグルチドです。GLP-1受容体に働きかけることで血糖値を低下させます。
オゼンピックは0.25mg～1.0mgを、ウゴービは0.25mg～2.4mgを週に1回皮下に注射するタイプです。
1日1回タイプのビクトーザやサクセンダと比較すると、投与回数が少なく使いやすい薬といえるでしょう。
ビクトーザ（リラグルチドが成分）
2010年6月に販売開始された2型糖尿病の治療薬で、有効成分はリラグルチドです。
GLP-1受容体に働きかけることで血糖値を低下させます。
0.3mg～1.8mgまで投与できます。1日1回皮下に注射するタイプです。
サクセンダ（リラグルチドが成分）
2014年12月に米国FDAで肥満症治療薬として認可され、世界各国で使用されている薬です。
日本ではまだ販売されていません。
有効成分はリラグルチドです。
GLP-1受容体に働きかけることで血糖値を低下させます。
0.6mg～3.0mgまで投与できます。
1日1回皮下に注射するタイプです。
＜飲み薬＞
リベルサス（セマグルチドが成分）
2021年2月に販売開始された唯一の飲み薬です。
有効成分はオゼンピックと同じセマグルチドです。
3mg～14mgを1日1回空腹時に服用します。
このようにGLP-1受容体作動薬はさまざまな種類が販売されています。
当院では患者様の使いやすさや続けやすさを考慮して、飲み薬である「リベルサス」のみ採用しています。
GLP-1受容体作動薬の減量効果
ここでは当院で使用しているGLP-1受容体作動薬の飲み薬である「リベルサス」の減量効果について紹介します。
- 食欲を抑える
- 満腹感が持続する
- 血糖値をコントロールする
リベルサスは満腹中枢に働きかけて、過剰な食欲を抑える働きがあります。
また胃酸の分泌を抑制して胃に入った食べ物の消化を遅くするため、食後の空腹感がやわらいで満腹感が持続します。
さらには血糖値をコントロールして糖分を消費しやすい状態に保ってくれるのです。
リベルサスはこのような働きによって、減量効果が期待できる薬です。
（※2型糖尿病薬を肥満治療に使用することは適応外使用です。）
GLP-1受容体作動薬の飲み薬であるリベルサスを使った治療に興味がある方は「当院の治療ページ」をご覧ください。
禁忌、副作用情報など
＜リベルサスを服用できない方＞
・妊娠中、授乳中、妊娠を希望している方
＜リベルサスを服用できない可能性がある方＞
- 糖尿病で治療中の方
- 甲状腺機能低下症の方（定期的に採血をして甲状腺機能を測定していれば可能）
- 重度の胃腸障害がある方
- 胃の摘出術を受けたことがある方
- 過去に膵炎にかかった方
＜リベルサスを服用することに注意が必要な方＞
・甲状腺機能低下症でホルモン補充療法をしている方
※リベルサス服用中は、血中の甲状腺ホルモン値を定期的に測定してください。
「GLP-1受容体作動薬を利用した体重減量について」
「未承認医薬品等（異なる目的での使用）」
リベルサスは医薬品医療機器等法において「2型糖尿病」の効能効果で承認されていますが、肥満治療目的の使用については承認されていません。
「入手経路等」
国内の医薬品卸業者より国内承認薬を仕入れています。
「国内の承認医薬品の有無」
国内で「肥満治療」の効能・効果で厚生労働省に認可されているGLP-1製剤に「ウゴービ」があります。
「諸外国における安全性などに係る情報」
リベルサスと同種同効薬の注射薬である「サクセンダ」、「ウゴービ」が、米国FDAで肥満治療薬として承認されています。
「リスク、副作用」
本剤の適用は、あらかじめ糖尿病治療の基本である食事療法、運動療法を十分に行ったうえで効果が不十分な場合に限り考慮すること。
悪心、下痢、急性膵炎、嘔吐、嘔吐を伴う持続的な激しい腹痛、腹痛、食欲減退、浮動性めまい、味覚異常、糖尿病網膜症という副作用が起こる可能性があります。
膵炎の既往､ 甲状腺疾患の既往、重度の胃腸障害 (胃潰瘍、炎症性腸疾患など)のある方、低血糖を起こす可能性が高い以下の状態の方、糖尿病の方、妊娠中または 2か月以内に妊娠を予定される方、授乳中の方は服用できません。
料金
| 3mg錠（30日分） | 8,000円 (税込) |
|---|---|
| 7mg錠（30日分） | 16,000円 (税込) |
| 14mg錠（30日分） | 24,000円 (税込) |
※ダイエットを目的としたリベルサス内服薬の使用は保険適用外使用のため自費診療です。
リベルサス内服薬に関するご相談、治療なら池袋駅前のだ皮膚科へ
リベルサスは2型糖尿病の治療薬として使われている飲み薬です。
リベルサスはさまざまな働きにより、体重減少の効果が認められています。
当院では通常の院内診療とともに、オンライン診療にも対応しています。
リベルサス内服薬に興味がある方は、いつでも当院までご相談ください。
